西崎創薬研究所

1型糖尿病治療薬 (1) diDCP-LA-PE

diDCP-LA-PE
インスリン注射なしで1型糖尿病が治療できる!
  • diDCP-LA-PEはインスリンと同様の細胞内シグナルを動かすことができます。

    1. 直接的にPTP1Bを抑制し、インスリン受容体シグナル経路(PI3K/PDK1/Akt)を活性化します。

    2. 直接的にPKCζとPKCεを活性化し、続いてAktを活性化します。

    3. 活性化されたAktは、細胞質のGLUT4を細胞膜へ輸送し、細胞膜上GLUT4の発現数を増やします。

    4. その結果、細胞外から細胞内へのグルコース取込が促進され、血糖値が低下します。

    したがって、diDCP-LA-PEはインスリン注射なしで経口摂取による1型糖尿病治療を可能としています。

diDCP-LA-PE
文献
  1. Kanno T, Tsuchiya A, Shimizu T, Nakao S, Tanaka A, Nishizaki T. Effects of newly synthesized DCP-LA-phospholipids on protein kinase C and protein phosphatases. Cell Physiol Biochem 2013;31(4-5):555-564.
  2. Tsuchiya A, Kanno T, Shimizu T, Tanaka A, Nishizaki T. Rac1 and ROCK are implicated in the cell surface delivery of GLUT4 under the control of the insulin signal mimetic diDCP-LA-PE. J Pharmacol Sci 2015;128(4):179-184.
  3. Nishizaki T, Gotoh A, Shimizu T, Tanaka A. The phosphatidylethanolamine derivative diDCP-LA-PE mimics intracellular insulin signaling. Sci Rep 2016;6:27267.
特許
    1. シクロプロパン環を有する不飽和脂肪酸誘導体を含むリン脂質化合物
      Phospholipid compound containing unsaturated free fatty acid derivative having cyclopropane ring
      ・日本:第6316272号
      ・米国:US 9,512,152 B2
      ・EPC (イギリス、ドイツ、フランス、スイス・リヒテンシュタイン):No. 2957285